tricíclicos

Tricíclicos es un término que puede referirse a dos contextos. En química, describe compuestos orgánicos que contienen tres anillos fusionados o conectados en un sistema cíclico. En farmacología, los antidepresivos tricíclicos (ATC) son una clase de fármacos de primera generación con un núcleo tricíclico característico. Su estructura y lipofilia influyen en su distribución, metabolismo y efectos farmacológicos.

Mecanismo de acción y farmacología. Los ATC inhiben principalmente la recaptación de serotonina y norepinefrina, aumentando sus niveles sinápticos. También antagonizan receptores muscarínicos, histaminérgicos y α1-adrenérgicos, lo que explica parte de su eficacia y gran cantidad de efectos adversos. Son relativamente lipofílicos, se metabolizan en el hígado y tienen vida media variable, lo que permite alternativas de dosificación, pero también aumenta el riesgo de acumulación y sobredosis.

Indicación y uso clínico. Se emplean para depresión mayor, dolor neuropático y algunas condiciones de ansiedad o migraña en ciertas circunstancias. Su uso ha disminuido en muchos países debido a efectos secundarios, toxicidad en sobredosis y mayores interacciones con otros fármacos, en comparación con antidepresivos más nuevos. Se reservan para casos específicos, o cuando otros tratamientos no han sido eficaces o no son tolerados.

Efectos adversos y seguridad. Los ATC producen efectos antimuscarínicos (boca seca, estreñimiento, visión borrosa), antihistamínicos (somnolencia) y hipotensión ortostática. Son cardiotóxicos en sobredosis y pueden prolongar el intervalo QT; interactúan con alcohol y otros depresores del sistema nervioso central, así como con inhibidores de la monoaminooxidasa. Su monitorización es recomendable, especialmente en ancianos y pacientes con antecedentes cardíacos.

Ejemplos comunes: amitriptilina, imipramina, nortriptilina, clomipramina, doxepina, desipramina y maprotilina.