V1receptoren

V1-receptoren, ook wel AVPR1-receptoren genoemd, vormen een subfamilie van vasopressine-receptoren die reageren op vasopressine, het antidiuretisch hormoon. Het systeem omvat de subtypen V1a (AVPR1A) en V1b (AVPR1B); in sommige bronnen wordt gesproken over V1c, maar dit label varieert per literatuur en soort. Deze G-eiwit gekoppelde receptoren activeren meestal de Gq/11-signaalroute, wat leidt tot fosfolipase C-activatie, IP3/DAG-productie en verhoogde intracellulaire calciumconcentraties.

V1a komt vooral tot expressie in slagaderlijke gladde spiercellen, in lever en in bepaalde hersengebieden; V1b komt voornamelijk voor in de anterior pituitary en in specifieke hersengebieden. Functioneel draagt V1a bij aan vasoconstrictie en regulatie van de bloeddruk; V1b reguleert de afgifte van ACTH uit corticotrofen en speelt een rol in de stressrespons en mogelijk sociaal gedrag.

In de hersenen dragen V1-receptoren bij aan processen zoals leren, geheugen en stressregulatie; de exacte functies variëren per regio en diersoort. Het endogene ligand is vasopressine. Farmacologische liganden omvatten selectieve antagonisten en agonisten. V1a-selectieve antagonisten zoals relcovaptan (SR49059) zijn onderzocht voor vasospastische aandoeningen en sociaal-gedragsstoornissen; conivaptan blokkeert zowel V1a als V2 en wordt gebruikt bij hyponatriëmie; tolvaptan is selectief voor V2 en wordt ook toegepast bij hyponatriëmie. V1b-antagonisten zijn in onderzoek voor stress-gerelateerde aandoeningen; klinische toepassing blijft beperkt.

De termen en receptoren blijven onderwerp van doorlopend onderzoek, met variatie tussen species en cellen.