Home

Celoppervlaktereceptoren

Celoppervlaktereceptoren zijn eiwitten die zich op het plasmamembraan van cellen bevinden en fungeren als ingangspoorten voor signalen uit de extracellulaire ruimte. Bij liganden zoals hormonen, neurotransmitters, groeifactoren of cytokines veranderen zij hun conformatie, waardoor een intracellulair signaal wordt gestart. Door deze signalering kunnen cellen metabolische processen sturen, gene- tische expressie regelen, groei en differentiatie bepalen en reageren op immunologische stimuli.

De belangrijkste categorieën celoppervlaktereceptoren zijn onder meer G-eiwitgekoppelde receptoren (GPCRs), receptor-tyrosinekinasen (RTKs), ligandengated ionkanalen en cytokine-receptoren

Signaaltransductie begint bij ligandbinding en eindigt in diverse intracellular processen zoals wijzigingen in enzymactiviteit, ionconcentraties of

Toepassingen en klinische relevantie: veel geneesmiddelen richten zich op celoppervlaktereceptoren, waaronder GPCRs en RTKs, waardoor therapieën

met
JAK-STAT-signaaltransductie.
GPCRs
bestaan
uit
zeven
transmembraaneiwitten
die
buiten
de
cel
liganden
binden
en
binnenin
G-eiwitten
activeren,
met
tweede
boodschappers
zoals
cAMP,
IP3
en
DAG
tot
gevolg.
RTKs
dimeriseren
na
ligandbinding
en
autofosforyleren
tyrosine-residuen,
wat
leidt
tot
activatie
van
downstream
routes
zoals
RAS-MAPK
en
PI3K-AKT.
Ligandengated
ionkanalen
openen
of
sluiten
ionkanalen
(bijvoorbeeld
Na+,
Ca2+
of
Cl-),
wat
snelle
synaptische
communicatie
mogelijk
maakt.
Cytokine-receptoren
trekken
JAKs
aan,
wat
fosforylatie
van
STAT-eiwitten
en
vervolgens
changes
in
genexpressie
tot
gevolg
heeft.
Daarnaast
bestaan
er
receptoren
met
guanylyl
cyclase-activiteit
die
cGMP
genereren
en
zo
signaalroutes
sturen.
Integrine-receptoren,
die
cel-
matrices
interacties
medieren,
spelen
ook
een
rol
in
signaaloverdracht
bij
celadhesie.
genexpressie.
Receptoren
worden
vaak
na
activatie
geïndoculeerd,
gerecycled
of
afgebroken,
wat
betreft
regulatie
van
gevoeligheid
en
betrouwbaarheid
van
de
respons.
voor
aandoeningen
zoals
hartaandoeningen,
psychiatrische
stoornissen
en
kanker
mogelijk
worden
gemaakt.