Weefselconcentratie

Weefselconcentratie verwijst naar de hoeveelheid van een stof die op een bepaald moment in een weefsel aanwezig is. In farmacologie wordt vaak gesproken over Ct, de concentratie in weefsel, en Cp, de concentratie in bloedplasma. De verhouding Ct/Cp wordt aangeduid als de weefsel-plasma-ratio (Kp) en geeft het relatieve aandeel van de stof in weefsel ten opzichte van het bloed aan. Een hoge weefselconcentratie kan wijzen op uitgebreide verspreiding naar weefsels of binding aan weefselcomponenten, terwijl een lage concentratie kan wijzen op beperkte permeabiliteit of snelle eliminatie.

Weefselconcentraties worden beïnvloed door factoren zoals bloedtoevoer naar het weefsel, lipofiliciteit van de stof, bindingsvermogen aan eiwitten of weefselbestanddelen, pH-verschillen (pH-trapping) en activiteit van transporteiwitten. Het kennen van weefselconcentraties is relevant voor farmacokinetiek en farmacodynamiek, omdat het de effectieve blootstelling van doel- en neweefsels bepaalt en daarmee zowel werkzaamheid als toxiciteit beïnvloedt.

Metingen gebeuren op verschillende manieren. In vivo kunnen weefselconcentraties worden geschat met microdiëlie of beeldvormingstechnieken zoals PET/SPECT met radiolabels; ex vivo kunnen biopten of autopsies worden gebruikt. Modellering van tijdsafhankelijke Ct-curves levert informatie over distributie, opname en retentie en helpt bij het schatten van het weefselvolume van verdeling (Vd).

Verschillen tussen weefsels zijn normaal: de hersenen komen bijvoorbeeld vaak minder snel in contact met veel geneesmiddelen door de bloed-hersenbarrière, terwijl lipofiele stoffen in adipose weefsel kunnen worden opgeslagen.