H2Rezeptorantagonisten

Die H2-Rezeptorantagonisten, auch H2-Blocker genannt, sind eine Arzneimittelklasse, die die Histamin-H2-Rezeptoren auf Belegzellen der Magenschleimhaut blockiert. Durch kompetitive Hemmung verringern sie die durch Histamin stimulierte Magensäuresekretion; zudem beeinflussen sie auch die basale und die durch Nahrungsaufnahme induzierte Säuresekretion. Die Wirkung setzt meist innerhalb einer Stunde ein und hält in der Regel etwa 8 bis 12 Stunden an.

Indikationen umfassen die Behandlung und Prävention von peptischen Ulkuskrankheiten (Duodenal- und Magengeschwüre), die gastroösophageale Refluxkrankheit mit Ösophagitis sowie die erosive Ösophagitis. Zudem können sie zur prophylaktischen Senkung der Magensäure bei Stressulkus eingesetzt werden. In der Praxis werden H2-Blocker häufig als Alternative oder Ergänzung zu Protonenpumpen verwendet, insbesondere wenn eine moderate Säurehemmung ausreichend ist oder eine kurze Therapiedauer gewünscht wird.

Zu den wichtigsten Wirkstoffen gehören Cimetidin, Famotidin, Nizatidin und Ranitidin. Ranitidin wurde in vielen Ländern aufgrund von Sicherheitsbedenken bezüglich schädlicher Verunreinigungen vom Markt genommen; andere Substanzen bleiben erhältlich. Cimetidin zeigt im Vergleich häufiger Arzneimittelwechselwirkungen, da es das CYP450-System hemmt, und es können Antiandrogene Effekte auftreten. Famotidin und Nizatidin weisen geringere Wechselwirkungen auf.

Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören Kopfschmerz, Schwindel, Übelkeit sowie Durchfall oder Verstopfung. Selten können Langzeitanwendungen von Cimetidin Antiandrogene Effekte verursachen. Gegenanzeigen bestehen bei Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff; bei Nierenfunktionsstörungen ist eine Dosisanpassung oft notwendig.