depolariserende

Depolariserende is een term uit de fysiologie en farmacologie die verwijst naar een stof of stimulus die de membraanpotentiaal van een excitable cel depolariseert. Depolarisatie betekent een verandering van het rustmembraanpotentiaal, gewoonlijk circa −70 mV, naar minder negatieve waarden. Als de drempelwaarde wordt overschreden (ongeveer −55 mV), openen spanningsafhankelijke natriumkanalen, wat leidt tot een snelle depolarisatie en een actiepotentiaal. Vervolgens vindt repolarisatie plaats door inactivatie van natriumkanalen en opening van kaliumkanalen, waarna het membraan terugkeert naar het rustpotentiaal.

In zenuw- en spiercellen zijn depolarisatie en de daaropvolgende repolarisatie essentieel voor de overdracht van signalen en spiercontractie. Een depolariserende stimulus maakt de cel korter excitabel voor verdere prikkels, maar bij voortduring kan de membraanpotentiaal in een toestand raken waarin verdere excitatie tijdelijk wordt belemmerd.

In de geneeskunde verwijst depolariserende blokkade meestal naar depolariserende neuromusculaire blokkaders, zoals succinylcholine. Deze stof bindt aan de nicotinische acetylcholinereceptor op de endplate en induceert aanvankelijke depolarisatie met fasciculaties, gevolgd door een langdurige depolarisatie waardoor de postsynaptische receptor tijdelijk niet meer reageert op acetylcholine. Het blokkade-effect is kortdurend doordat succinylcholine snel wordt afgebroken door plasmacholinesterase; bij langdurige blootstelling kan desensitisatie van de receptor optreden (fase I- of fase II-blok).

Depolariserende blokkades onderscheiden zich van niet-depolariserende blokkaders die competitief de ACh-receptor blokkeren zonder initiële depolarisatie en doorgaans een langer herstel kennen. In de klinische praktijk spelen ze een rol bij anesthesiologie, met aandacht voor bijwerkingen zoals hyperkalemie en, bij predispositie, het risico op malignant hyperthermie.