Oplosprofielen

Oplosprofiel, vaak vertaald als dissolution profile, is een grafische of numerieke weergave van de hoeveelheid werkzame stof die uit een doseringsvorm oplost in een oplosmedium als functie van de tijd. Het geeft inzicht in de snelheid en de mate van afgifte van het medicijn uit een tablet, capsule of ander geneesmiddel.

Het oplosprofiel wordt meestal bepaald met in vitro dissolutie testen volgens normen van farmacopoeën zoals USP of EP. De proef wordt uitgevoerd bij een temperatuur van ongeveer 37°C onder gestandaardiseerde randvoorwaarden, met een roerwerk (paddle, type II) of een mandje (basket, type I) en een bepaald oplosmedium. Het resulterende profiel is eencurve van cumulatief opgeloste hoeveelheid of percentage opgeloste dosis tegen tijd.

Belangrijke karakteristieken van een oplosprofiel zijn onder meer t50% (tijd om 50% van de dosis op te lossen), MDT (mean dissolution time) en dissolution efficiency (DE). Deze maten helpen bij het vergelijken van formuleringen en bij kwaliteitscontrole tijdens productie. Efficiënte interpretatie van oplosprofielen maakt het mogelijk om verschillen in formulering of batch-to-batch consistentie te signaleren.

Toepassingen omvatten vergelijking tussen verschillende formuleringen, evaluatie van generieke versus originele producten, en ondersteuning van regelgevende indieningen. Vergelijkingen worden vaak uitgevoerd met statistische maatstaven zoals de similarity factor f2; waarden tussen ongeveer 50 en 100 duiden op vergelijkbare dissolutieresultaten, terwijl lagere waarden op significante verschillen wijzen.

Oplosprofielen zijn ook belangrijk voor de ontwikkeling van in vitro-in vivo correlaties (IVIVC), waarbij in vitro resultaten worden gekoppeld aan in vivo prestatiedata om predictie van biologische beschikbaarheid te verbeteren. Ze worden beïnvloed door factoren zoals particlegrootte, polymorfisme, oplosbaarheidsdruk, excipiënten en testcondities.