biodisponibiliteit

Biodisponibiliteit, ook wel bioavailability genoemd, is het aandeel van een aan een organisme toegediende stof dat in werkzame vorm in de systemische circulatie terechtkomt. Het geeft aan hoe efficiënt een stof wordt opgenomen uit de plaats van inname en hoe beschikbaar het is voor de weefsels en cellen die ermee werken.

In de farmacologie wordt biodisponibiliteit vaak uitgedrukt als F, de verhouding tussen de hoeveelheid stof die via een bepaalde toedieningsroute in de circulatie terechtkomt en de hoeveelheid die rechtstreeks via een referentietoedingsroute (meestal intraveneuze toediening) bereikt. Bij intraveneuze toediening is F immers 100 procent.

Verschillende factoren bepalen de biodisponibiliteit, waaronder de route van toediening en de formulering, de fysisch-chemische eigenschappen van de stof (solubiliteit, stabiliteit, molecuulgrootte), en biologische factoren zoals maag-darmtransit, pH, eerste-fassa metabolisme door lever en darmwand, en transporters zoals P-glycoproteïne. Voedingsmiddelen, interacties met andere stoffen en ziekte- of leeftijdsgerelateerde veranderingen kunnen F verder beïnvloeden.

Metingen van biodisponibiliteit maken gebruik van farmacokinetische parameters zoals AUC, Cmax en Tmax. Absolute biodisponibiliteit wordt berekend als F = (AUC_non-IV × D_IV) / (AUC_IV × D_non-IV). Relatieve biodisponibiliteit vergelijkt twee toedieningswijzen zonder IV als referentie. Er is vaak aanzienlijke inter- en intra-individuele variabiliteit.

Het begrip is cruciaal bij geneesmiddelontwikkeling en dosering, bij evaluatie van generieke producten en bij beoordeling van voedingssupplementen en geneesmiddelen met afwijkende toedieningsvormen. Een goed begrip van biodisponibiliteit helpt bij het voorspellen van werking en potentie en bij het minimaliseren van ongewenste interacties.