antimuscarinisch

Antimuscarisch verwijst naar stoffen die de muscarinische acetylcholinereceptoren blokkeren, meestal de M1 tot en met M5-receptoren. Door dit antagonisme nemen parasympathische effecten af, wat leidt tot uiteenlopende fysiologische veranderingen afhankelijk van receptorselectiviteit en of het middel centraal (CNS) werkzaam is.

Op moleculair niveau voorkomen antimuscarinica de activering van acetylcholine op de muscarinereceptoren, waardoor glade spieren ontspannen, secretie van klieren afneemt en pupilverwijding optreedt. Bepaalde middelen hebben selectiviteit voor bepaalde receptorsubtypen (bijv. M3 voor blaas- en kliersecretie) of hebben beperkte CNS-blootstelling (quaternaire amines), wat centrale bijwerkingen vermindert.

Praktische toepassingen omvatten het verminderen van secreties vóór chirurgie; behandeling van symptomen van Parkinson- en extrapyramidale stoornissen; bronchodilatatie bij astma of COPD (bijv. ipratropium, tiotropium); overactieve blaas (oxybutynin, tolterodine, solifenacin, darifenacin, trospium); en ogenonderzoek of cycloplegie voor mydriasis (tropicamide, atropine). Scopolamine wordt ook gebruikt tegen reisziekte.

Bijwerkingen zijn droge mond, constipatie, urineretentie, wazig zien, tachycardie en verwarring of delirium, vooral bij ouderen. Contra-indicaties omvatten glaucoom (zonder passende controle), ernstige urinaire retentie, ileus en bepaalde cardiale aandoeningen. Omdat antimuscarinica het centrale zenuwstelsel kunnen beïnvloeden, is voorzichtigheid geboden bij oudere patiënten en bij gelijktijdig gebruik van andere anticholinergica.