antiandrogénica

Las antiandrogénicas son sustancias o fármacos que reducen o bloquean la acción de los andrógenos, como la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT). Pueden actuar de dos maneras principales: como antagonistas del receptor de andrógenos (AR), impidiendo que los andrógenos actúen, o disminuyendo la producción o disponibilidad de andrógenos. Algunos agentes también reducen la conversión de testosterona a DHT mediante inhibición de la 5α-reductasa.

Clasificación y ejemplos. Los antiandrogénicos se dividen en antagonistas del AR no esteroides, como flutamida, bicalutamida, nilutamida, enzalutamida y apalutamida; y en antagonistas esteroides, como el acetato de ciproterona. También se incluyen los inhibidores de la 5α-reductasa, como finasterida y dutasterida, que reducen los niveles de DHT. En ciertos contextos clínicos, la espironolactona se utiliza por su acción antiandrogénica, aunque su uso principal es como diurético.

Usos clínicos. Se emplean en el tratamiento del cáncer de próstata que depende de andrógenos, a menudo en combinación con terapia de deprivación de andrógenos. También se utilizan para tratar condiciones hiperandrogénicas en mujeres, como hirsutismo y acné severo, y, en algunos casos, para la alopecia androgénica. La elección del fármaco depende de la indicación, la tolerancia y las comorbilidades de cada paciente.

Efectos adversos y consideraciones. Los antiandrogénicos pueden producir disminución de la libido, disfunción eréctil, fatiga, mareos y ginecomastia. Algunos, especialmente los que tienen hepatotoxicidad (p. ej., ciertos antagonistas del AR), requieren vigilancia. En mujeres, pueden provocar irregularidad menstrual o menopausia inducida. La terapia debe ser supervisada por profesionales médicos, con atención a interacciones y efectos a largo plazo, como efectos sobre la densidad ósea y el metabolismo.