MEKremmers

MEKremmers zijn een groep geneesmiddelen die de activiteit van MEK1 en MEK2 remmen, twee kinases in de MAPK/ERK-signaalroute. Door deze remming wordt de activatie van ERK beperkt, wat de groei en overleving van tumorcellen kan verminderen. Deze middelen zijn bedoeld als gerichte therapie in oncologie en worden meestal oraal toegediend.

Toepassingen en indicaties: In de klinische praktijk worden MEKremmers vooral ingezet bij melanomen met BRAF V600-mutatie, doorgaans in combinatie met een BRAF-remmer. Ze worden ook onderzocht en in sommige gevallen toegepast bij andere tumoren, zoals niet-kleincellige longkanker en colorectale kanker, en bij bepaalde niet-kankerale aandoeningen. Een bekend voorbeeld is selumetinib, dat in bepaalde indicaties is goedgekeurd voor symptomatische inoperabele plexiforme neurofibromen bij kinderen met neurofibromatose type 1.

Bijwerkingen en monitoring: Veelvoorkomende bijwerkingen zijn huiduitslag, diarree, misselijkheid, vermoeidheid, vochtophoping en bloedarmoede. Oog- en visuele toxiciteit, leverfunctiestoornissen en zeldzame cardiomyopathie of QT-verlenging kunnen optreden. Veiligheidsmonitoring omvat regelmatig klinische evaluaties, lever- en nierfunctietesten en, afhankelijk van de gebruikte stof, oogonderzoeken.

Ontwikkeling en status: MEKremmers ontstonden in de late jaren nul en begin jaren tien van de twintigste eeuw als onderdeel van de ontwikkeling van gerichte kankertherapieën. Voorbeelden van medicijnen in deze klasse zijn trametinib, cobimetinib, binimetinib en selumetinib. Ze worden vaak ingezet in combinatie met BRAF-remmers bij BRAF-mutante tumoren, met toepassingen die per land en indicatie verschillen.