Cardioselectief

Cardioselectief is een begrip uit de farmacologie en fysiologie dat aangeeft dat een stof of mechanisme zich voornamelijk richt op het hart of hartgerelateerde receptoren, met minder of geen invloed op andere weefsels. In de context van geneesmiddelen verwijst cardioselectiviteit vaak naar selectiviteit voor β1-receptoren, die vooral in het hart voorkomen, in tegenstelling tot β2-receptoren die onder meer in longen en bloedvaten aanwezig zijn.

Een belangrijke toepassing van cardioselectiviteit komt voor bij bèta-adrenerge blokkade. Cardioselectieve bètablokkers hebben een hogere affiniteit voor β1-receptoren dan voor β2-receptoren. Dit leidt tot verlaging van hartfrequentie, contractiliteit en geleidbaarheid, waardoor de cardiale zuurstofvraag afneemt. Ze blijven daarom in veel situaties gunstiger bij patiënten met astma of COPD dan niet-selectieve bètablokkers, hoewel de selectiviteit dosisafhankelijk is en bij hogere doseringen verloren kan gaan.

Mechanisme en beperkingen: cardioselectiviteit ontstaat door receptor-isolement en farmacokinetische factoren die het hart vaker bereiken. Geen enkel middel is volledig selectief; bij hogere doseringen of bij bepaalde patienten kunnen β2-receptoren alsnog geblokkeerd worden, wat tot bronchospasme of vasoconstrictie kan leiden. Het begrip is dus relatief en contextafhankelijk.

Toepassingen en overwegingen: cardioselectieve bètablokkers zoals metoprolol, atenolol, bisoprolol en nebivolol worden toegepast bij hypertensie, stabiele angina en bepaalde hartritmestoornissen. Ze vereisen zorgvuldige dosering bij astma/COPD, diabetes of hartfalen en moeten niet abrupt worden gestopt zonder medisch advies.