progestágeno

El progestágeno, también conocido como progestina, es un grupo de compuestos con actividad progestacional que se une a los receptores de progesterona. Incluye la progesterona natural y una variedad de análogos sintéticos utilizados en medicina. Aunque comparten la finalidad general de promover o mantener la gestación y regular el ciclo reproductivo, los progestágenos difieren en potencia, farmacocinética y efectos secundarios.

En el cuerpo humano, la progesterona natural se produce principalmente en el cuerpo lúteo durante la segunda mitad del ciclo y, en el embarazo, en la placenta. Los progestágenos sintéticos se diseñan en laboratorio y pueden administrarse por vía oral, transdérmica, vaginal o injectable. Sus estructuras varían y condicionan sus propiedades farmacológicas (actividad progestacional, androgénica, antiandrogenética, antimineralocorticoidea).

Mecanismo: se unen a receptores de progesterona (PR-A, PR-B) para modificar el endometrio, aumentar la secreción de mucus cervical y, cuando se usan con estrógenos, suprimir la ovulación a través de la inhibición del eje hipotálamo-hipófisis. En la terapia hormonal, ayudan a mantener un endometrio estable y previenen hiperplasia endometrial.

Usos clínicos: anticoncepción hormonal (con o sin estrógenos), tratamiento de sangrado uterino anómalo, endometriosis y apoyo de la reproducción asistida; en menopausia se usa en terapia de reemplazo hormonal para proteger el endometrio cuando se administra estrógenos; también se emplea para anticoncepción de emergencia con dosis altas de ciertas progestinas.

Ejemplos comunes: progesterona natural; progestinas sintéticas como norethindrona, levonorgestrel, desogestrel, gestodeno y drospirenona. Presentan perfiles diferentes de vida media y efectos androgénicos o antimineralocorticoides.

Seguridad y efectos: pueden provocar sangrado irregular, cambios de peso, dolor mamario y alteraciones del estado de ánimo. En terapias combinadas, el uso de estrógenos aumenta el riesgo de tromboembolismo venoso. Contraindicaciones incluyen embarazo, patología hepática, sangrado vaginal no diagnosticado y antecedentes de cáncer de mama. Interacciones con fármacos que inducen enzimas hepáticas pueden disminuir su eficacia.

Historia: los progestágenos sintéticos se desarrollaron a mediados del siglo XX para reemplazar o complementar la progesterona natural, ampliando opciones de anticoncepción y terapia hormonal.