receptordichtheid

Receptordichtheid is het aantal receptoren van een bepaald type op een celmembraan per eenheid oppervlakte of per cel/volume, en geeft aan hoeveel kans een ligand heeft om een receptor te binden. De dichtheid bepaalt mede hoe gevoelig een cel of weefsel reageert op een signaalmolecuul zoals een neurotransmitter of een hormoon, en beïnvloedt de maximale respons en de dosis-responsrelatie in combinatie met de receptor-affiniteit.

Meetmethoden variëren van in vitro en in vivo technieken. Radioligand binding assays leveren gegevens over Bmax (maximale receptorbinding) en Kd (affiniteit). Autoradiografie en immunohistochemie geven regionale of cellulaire dichtheden, terwijl in situ hybridisatie informatie geeft over receptor- of subunit-mRNA-niveaus. In vivo PET (positron emission tomography) met radioliganden maakt schattingen van bindingspotentieel in mensen mogelijk. Eenheden voor dichtheid zijn bijvoorbeeld receptoren per μm^2 membraan, per cel, of Bmax uitgedrukt als fmol/mg eiwit.

Regulatie van receptordichtheid is dynamisch: ontwikkeling, leeftijd en activiteitsturing kunnen tot up- of downregulatie leiden. Langdurige agonistische stimulatie kan receptordichtheid verlagen; antagonistische blokkade of hormoonveranderingen kunnen leiden tot toename. Veranderingen in dichtheid spelen een rol bij veroudering, neurodegeneratieve en psychiatrische aandoeningen, en beïnvloeden de farmacologische effectiviteit van geneesmiddelen.