bindingspotentieel

Bindingspotentieel is een parameter die in receptor-ligand binding studies en positronemissie-tomografie (PET) wordt gebruikt om de beschikbaarheid en affiniteit van receptoren te beschrijven. Het geeft aan in welke mate een radioligand specifiek aan receptors bindt ten opzichte van niet-gespecificeerde binding of ten opzichte van de traag verplaatste radioligand. Het begrip wordt gebruikt om verschillen tussen hersengebied, aandoeningen of individuen te kwantificeren.

Er bestaan verschillende varianten van het bindingspotentieel. Een veelgebruikte is BP_ND, het bindingpotentieel ten opzichte van de niet-gedisplaceerde tracer in weefsel: BP_ND = f_ND × Bmax / KD, waarbij f_ND de fractie vrij is in de niet-gedisplaceerde compartimenten, Bmax de maximale receptordichtheid en KD de evenwichtconstante voor de ligand-receptorbinding. Een andere vorm is BP_P, die verwijst naar het bindingpotentieel ten opzichte van de vrije tracerconcentratie in plasma: BP_P = f_P × Bmax / KD, met f_P de vrije fractie in plasma. Soms wordt ook BP_F genoemd, afhankelijk van het gebruikte inputmodel.

Estimatie gebeurt meestal met PET-gegevens en kinetische modellen. BP_ND kan vaak zonder arteriële input worden geschat door referentieruimtemodellen zoals het Simplified Reference Tissue Model (SRTM) of gerelateerde methoden; voor BP_P is vaak arteriële inputfunctie vereist. Alternatieve benaderingen zijn Logan-plot en multilineaire analyses.

Toepassingen van bindingspotentieel omvatten het vergelijken van receptorbeschikbaarheid tussen hersengebieden of groepen, het volgen van veranderingen bij neurodegeneratieve aandoeningen, en het kwantificeren van receptoroccupatie door een geneesmiddel. Beperkingen zijn onder meer afhankelijkheid van modelassumpties, variatie in de vrije plasma- of tissuefractie en methodische keuzes bij selectie van referentieruimten.