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pregabalina

La pregabalina es un medicamento anticonvulsivante y analgésico utilizado en el manejo del dolor neuropático, la fibromialgia y las crisis parciales, y en algunas jurisdicciones para el trastorno de ansiedad generalizada. Es un análogo de la GABA, pero no actúa sobre los receptores GABA. Su mecanismo principal es unirse a la subunidad alfa-2-delta de los canales de calcio dependientes de voltage, reduciendo la entrada de calcio presináptica y disminuyendo la liberación de neurotransmisores excitatorios como glutamato, noradrenalina y substance P, lo que modula la excitabilidad neuronal.

La administración es por vía oral. Presenta alta biodisponibilidad cercana al 90%, con inicio de acción aproximadamente

Indicación clínica: dolor neuropático diabético y neuralgia posherpética, fibromialgia y crisis parciales (terapia adyuvante). En algunos

Efectos adversos frecuentes incluyen mareo, somnolencia, edema periférico, aumento de peso y sequedad bucal; también puede

en
una
hora
y
cinética
lineal.
La
vida
media
plasmática
es
de
alrededor
de
6
horas
y
se
elimina
principalmente
por
vía
renal
sin
ser
metabolizada
en
el
hígado;
por
ello
se
requieren
ajustes
de
dosis
en
la
insuficiencia
renal
y
se
debe
monitorizar
la
función
renal
durante
el
tratamiento.
países
también
se
emplea
para
el
trastorno
de
ansiedad
generalizada.
No
es
un
agonista
de
receptores
GABA
y
no
presenta
efecto
sedante
directo
asociado
a
GABA;
sin
embargo,
puede
causar
somnolencia
y
mareo.
haber
visión
borrosa,
confusión
y
estreñimiento.
Se
recomienda
precaución
durante
el
embarazo
y
lactancia,
y
puede
considerarse
un
fármaco
sujeto
a
control
en
muchos
países
(potencial
de
abuso
y
retirada).
Puede
interactuar
con
depresores
del
sistema
nervioso
central
y
con
alcohol.