lokalAnästhetikum

Lokalanästhetikum ist ein Arzneistoff, der die Weiterleitung von Nervensignalen in einem begrenzten Körpergebiet reversibel blockiert, sodass dort keine Schmerzempfindung mehr wahrgenommen wird. Typischerweise erhalten betroffene Gewebe vorübergehend keine Tast-, Berührungs- oder Schmerzreize mehr, während das Bewusstsein erhalten bleibt.

Lokalanästhetika werden nach chemischer Struktur in zwei Hauptklassen eingeteilt: Esterlokalanästhetika und Amidlokalanästhetika. Esterverbindungen (z. B. Procain) werden rasch durch Plasmaderivate hydrolysiert, Amide (z. B. Lidocain, Bupivacain, Mepivacain, Prilocain, Articain, Ropivacain) überwiegend in der Leber metabolisiert. Diese Unterschiede beeinflussen Dauer, Potenz und Allergierisiko. Allergische Reaktionen sind häufiger bei Estern zu beobachten, teils durch Abbauprodukte.

Der Wirkmechanismus beruht auf der Blockade der spannungsabhängigen Natriumkanäle in Nervenzellen. Dadurch wird die Auslösung und Weiterleitung von Aktionspotenzialen verhindert. Der Wirkeintritt hängt vom pH-Wert des Gewebes und dem pKa des Präparats ab; in der Regel gelangen die ungeladenen Moleküle in den Nerv, binden dort den Kanal und verhindern die Depolarisation.

Anwendung und Form: Lokalanästhetika werden durch Infiltration, Leitungsanästhesie, Oberflächenanästhesie, Peripherie- oder Spinal-/Epiduralanästhesie eingesetzt. Oft werden Vasokonstriktoren wie Adrenalin kombiniert, um die Wirkdauer zu verlängern und die systemische Aufnahme zu verringern. Zu den typischen Nebenwirkungen gehören systemische Toxizität von ZNS und Herz-Kreislauf-System, Methemoglobinämie bei bestimmten Substanzen (z. B. Prilocain, Prilocainhaltige Präparate) sowie lokale Gewebeschäden bei falscher Anwendung.

Gängige Beispiele umfassen Lidocain, Bupivacain, Mepivacain, Prilocain, Articain und Ropivacain. Kontraindikationen umfassen bekannte Allergie gegen den jeweiligen Wirkstoff, schwere Leber- oder Nierenerkrankungen (bei Amiden) sowie bestimmte Gefäß- oder Gewebezustände, bei denen eine Gefäßkonstriktion problematisch sein könnte.