Lokalanästhetika

Lokalanästhetika sind Substanzen, die die Weiterleitung von Schmerzsignalen in einem begrenzten Gebiet blockieren, ohne das Bewusstsein zu beeinträchtigen. Sie wirken durch Hemmung der spannungsabhängigen Natriumkanäle in aktiven Nervenzellen, wodurch die Entstehung und Weiterleitung von Aktionspotentialen gehemmt wird. Die Wirkung ist besonders ausgeprägt in kleineren, myelinisierten Nervenfasern und beruht auf einem use-dependent Effekt, der von Dosis, Konzentration und vaskulärer Umgebung abhängt.

Chemisch werden Lokalanästhetika in zwei Hauptklassen eingeteilt: Ester und Amide. Beispiele für Ester-Lokalanästhetika sind Kokain, Prokain (Novocain) und Tetracain; Beispiele für Amide-Lokalanästhetika sind Lidocain, Prilocain, Mepivacain, Bupivacain, Ropivacain und Articain. Ester werden überwiegend durch Plasmacholinesterasen schnell hydrolysiert, Amide meist hepatisch über Cytochrom-P450-Enzyme metabolisiert. Aufgrund ihrer Struktur variieren Wirkungsdauer, Potenz, Sensorik und Injektionsverlauf. Von Vorteil ist oft die Ergänzung mit Vasokonstriktoren wie Adrenalin, um die lokale Blutung zu reduzieren, die Aufnahme ins systemische Kreislauf zu verzögern und die Wirkungsdauer zu verlängern. Bestimmte Patientengruppen (z. B. Lebererkrankte, schwere kardiovaskuläre Erkrankungen) beeinflussen die Wahl des Mittels.

Anwendungsgebiete umfassen Oberflächenanästhesie (topische Formulierungen), Infiltrationsanästhesie, Leitungsanästhesie (Nervenblockaden) sowie epidurale und spinale Regionalanästhesien. Lokalanästhetika können einzeln oder in Kombination eingesetzt werden, etwa zur Schmerzlinderung bei zahnärztlichen, chirurgischen oder dermatologischen Eingriffen.

Sicherheit und Komplikationen: Bei zu hoher Plasmakonzentration können systemische Toxizität (zunächst periorale Taubheit, Schwindel, Tinnitus, Krampfanfälle; fortschreitend Herzrhythmusstörungen) und kardiovaskuläre Ereignisse auftreten. Behandlung richtet sich nach dem Schweregrad; Lipidrescue-Therapie kann bei schweren Vergiftungen sinnvoll sein. Allergische Reaktionen treten häufiger bei Estern auf, echte Allergien gegen Amide sind selten.

Historisch gilt Kokain als erster Lokalanästhetikum, gefolgt von Prokain im frühen 20. Jahrhundert; die Einführung von Lidocain im Jahr 1943 markierte eine bedeutende Weiterentwicklung der lokalen Schmerzausschaltung.