fusionhemmere

Fusionhemmere zijn geneesmiddelen die de fusie van een virus met een gastheercel blokkeren, waardoor het virus de cel niet kan binnendringen en infectie wordt voorkomen. In de klinische praktijk verwijst men vooral naar antivirale fusie- of entry-remmers die de infectie met HIV-1 beperken.

Een bekend voorbeeld is enfuvirtide, een peptide-fusie-remmer die zich bindt aan het gp41-eiwit van HIV-1. Door deze binding verhindert enfuvirtide de conformational changes die nodig zijn voor de fusie van virale en gastheercelmembranen. Enfuvirtide wordt subcutaan toegediend en meestal twee maal daags geïnjecteerd. Het wordt gebruikt als onderdeel van combinatie-antiretrovirale therapie bij patiënten met HIV-1 die reeds meerdere behandelingen hebben doorlopen of resistent zijn tegen andere middelen.

Andere vormen van entry-inhibitors bestaan uit middelen die het virus verhinderen contact te maken met gastheercellen of die het gebruik van co-receptoren blokkeren. Binnen HIV-behandeling is enfuvirtide de belangrijkste fusie-remmer; sommige geneesmiddelen blokkeren CCR5- of CXCR4-receptoren, maar deze vallen onder een bredere categorie van entry-inhibitors en worden niet altijd als fusieremmers beschouwd.

Effectiviteit hangt af van resistentie en therapietrouw. Bijwerkingen zijn vooral injectieplaatsreacties; zeldzaam maar ernstig is een hypersensitiviteitsreactie; longontsteking is een mogelijk risico. Bovendien beperken kosten en de noodzaak van injecties het gebruik tot specifieke patiëntengroepen.

Het onderzoeksgebied omvat fusieremmers en andere entry-inhibitors tegen andere virussen, maar buiten HIV bestaan er tot op heden weinig klinisch gebruikte fusieremmers.

---