anticolinérgicos

Los anticolinérgicos, también conocidos como antimuscarínicos, son fármacos que antagonizan los receptores muscarínicos de la acetilcolina, reduciendo la transmisión parasimpática. Se clasifican principalmente en aminas terciarias, que cruzan la barrera hematoencefálica, y en sales cuaternarias, que tienen escasa penetración en el sistema nervioso central.

Mecanismo de acción: actúan de forma competitiva en los receptores muscarínicos M1–M5, inhibiendo los efectos de la acetilcolina en glándulas, músculo liso y SNC. En consecuencia, disminuyen las secreciones, relajan el músculo liso y, para los fármacos que llegan al cerebro, pueden producir confusión, sedación o excitación.

Usos clínicos: se emplean en trastornos extrapiramidales y en la discinesia inducida por fármacos (benztropina, trihexifenidilo); para el mareo y la premedicación anestésica (escopolamina); en oftalmología para dilatación pupilar o cycloplegia (atropina, tropicamide); y en vías urinarias o GI, como urinarios de vejiga hiperactiva (oxybutynina, tolterodina) y antiespasmódicos (dicyclomina). También se utilizan broncodilatadores en EPOC y asma (ipratropio, tiotropio).

Efectos adversos y seguridad: el anticolinérgico típico produce sequedad bucal, estreñimiento, retención urinaria, visión borrosa y taquicardia; efectos centrales como confusión o delirio pueden ocurrir, especialmente en adultos mayores. Contraindicaciones incluyen glaucoma de ángulo cerrado, retención urinaria por obstrucción prostática e íleo paralítico. En sobredosis, el tratamiento es de apoyo y, si es necesario, antídoto fisiostigmina.

Notas farmacológicas: los cuaternarios (ipratropio, tiotropio, glycopyrrolato) tienen poca entrada al sistema nervioso central; los terciarios (atropina, escopolamina, benztropina, trihexifenidilo) producen efectos CNS. Interacciones con otros anticolinérgicos, antidepresivos tricíclicos y ciertos antipsicóticos pueden aumentar la carga anticolinérgica.