Tetracyclineachtige

Tetracyclineachtige verwijst naar een groep antibiotica die is gebaseerd op de tetracyclische naphthaceen-ring. Deze middelen zijn over het algemeen bacteriostatisch en remmen de eiwitsynthese door reversibel te binden aan de 30S-ribosoom, waardoor het inkoppelen van aminoacyl-tRNA wordt geblokkeerd.

Voorbeelden van tetracyclineachtige middelen zijn tetracycline, doxycycline, minocycline, oxytetracycline, chlortetracycline en demeclocycline. Ze hebben een breed werkingsspectrum en zijn actief tegen veel Gram-positieve en Gram-negatieve bacteriën, evenals tegen chlamydiae en rickettsiae. Clinische toepassingen omvatten huid- en soft tissue-infecties zoals acne, luchtweginfecties, urogenitale infecties, en ziekteverwekkers als Borrelia burgdorferi (Lyme) en rickettsieën. Doxycycline heeft ook toepassingen bij malaria-prophylaxe en bij bepaalde rickettsiale en andere infecties.

Toediening en farmacokinetiek: tetracyclines worden meestal oraal ingenomen. Absorptie kan worden verminderd door voedsel- metaalions zoals calcium, ijzer of magnesium en door antacida; daarom wordt geadviseerd ze met een vol glas water in te nemen en niet liggend te blijven kort na inname. Doxycycline heeft doorgaans een langere halfwaardetijd dan tetracycline.

Veiligheid en contra-indicaties: vanwege risico op tandverkleuring en botontwikkeling wordt gebruik tijdens zwangerschap en bij jonge kinderen (<8 jaar) meestal afgeraden. Fototoxiciteit is een mogelijke bijwerking. Bij zeldzame lever- of allergische reacties moet men medisch advies inwinnen.

Resistentie: resistente stammen kunnen ontstaan door effluxpompen, ribosomal protection-proteïnen en enzymatische inactivatie, waardoor de effectiviteit afneemt. Correcte prudentie bij gebruik is belangrijk om resistentie te beperken.