Receptorblokkers

Receptorblokkers, ook wel receptorenantagonisten genoemd, zijn stoffen die zich aan specifieke receptoren binden en voorkomen dat endogene liganden zoals neurotransmitters of hormonen de receptor activeren. Ze leveren zelf geen receptorrespons op en dienen daardoor de signaaltransductie af te remmen. In tegenstelling tot receptoragonisten, die een receptor stimuleren, veroorzaken receptorblokkers geen activatie van de receptor.

Zij kunnen op verschillende manieren werken: competitieve blokkade waarbij ze de liganden verdringen door vergelijkbare binding, en niet-competitieve (allosterische) blokkade waarbij de receptor in een onactivabele conformatie wordt gebracht, waardoor activatie niet optreedt, zelfs bij aanwezigheid van ligand. Blokkering kan reversibel zijn of irreversibel door covalente binding. Sommige blokkeren ook receptoren die constitutief actief zijn en vertonen dan inverse agonistische activiteit.

Voorbeelden van receptorblokkers zijn alfa- en bèta-adrenerge blokkades zoals prazosine (α1-blocker) en propranolol of metoprolol (β-blockers); histamineblokkers zoals H1-blockers (diphenhydramine) en H2-blockers (famotidine); en muscarine-antagonisten zoals atropine. Klinisch worden deze middelen ingezet bij verschillende aandoeningen: bèta- en alfa-blokkers bij hypertensie, angina en bepaalde ritmestoornissen; H1-blokkade bij allergische reacties en rhinitis; H2-blokkade bij peptische ulcus en gastro-oesofageale refluxziekte; en muscarine-antagonisten bij premedicatie voor anesthesie en bij bepaalde oog- en ademhalingsstoornissen.

Naast klinisch gebruik dienen receptorblokkers ook als onderzoeksinstrumenten om receptorfuncties te bestuderen. Bijwerkingen hangen af van de geblokkeerde receptor en kunnen onder meer hypotensie, bradycardie, droge mond of obstipatie omvatten.