ProteinkinaseInhibitoren
ProteinkinaseInhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die die Aktivität von Proteinkinasen hemmen und so Zellsignale beeinflussen. Sie spielen eine zentrale Rolle in der Krebsbehandlung sowie in anderen Erkrankungen, in denen abnorme Kinaseaktivität vorliegt.
Mechanismen und Typen: Die meisten sind kleinmolekulare ATP-competitive Inhibitoren, die das ATP-Bindungszentrum der Kinase blockieren. Es
Anwendung: In der Onkologie werden ProteinkinaseInhibitoren sowohl kurativ als auch palliativ eingesetzt, oft in Kombinationen. Beispiele:
Vorteile und Nebenwirkungen: Sie ermöglichen gezielte Hemmung von aberranten Signalen mit oft guter Verträglichkeit. Dennoch können
Resistenz und Entwicklung: Tumore können Mutationen im Ziel verursachen, alternative Signalwege aktivieren oder Kinase-Domänen verändern. Gegenmaßnahmen
Forschung und Regulierung: Die Entwicklung beruht auf Hochdurchsatz-Screening, Struktur-basiertem Design und präklinischer Validierung, gefolgt von klinischen