Home

IC50waarden

IC50waarden geven de potentie van een inhibitor weer door aan te geven bij welke concentratie de activiteit van een enzym, receptor of signaalpad met 50% afneemt ten opzichte van een toestand zonder inhibitor, onder specifieke experimentele condities. Een IC50 is thus afhankelijk van de condities van de assay en is daarom geen intrinsieke eigenschap van de inhibitor zelf.

De bepaling gebeurt doorgaans door het genereren van een doserings-responscurve: bij meerdere concentraties van de inhibitor

Interpretatie en vergelijking van IC50waarden moeten plaatsvinden met aandacht voor assaycondities. IC50 is sterk afhankelijk van

In toepassingen in medicijnontdekking en biomedisch onderzoek dienen IC50waarden als maat voor in vitro-potentie, maar moeten

wordt
de
activiteit
gemeten
en
gefit
met
een
logistische
(bij
voorkeur
4-parameter)
of
Hill-vergelijking.
De
IC50
komt
vervolgens
uit
het
fitschema
als
de
concentratie
waarbij
de
respons
de
helft
van
de
maximaal
haalbare
respons
benadert.
IC50waarden
worden
meestal
gerapporteerd
samen
met
eenheidsnotatie
(bijv.
nM,
µM)
en
met
bijbehorende
onzekerheden
zoals
standaardfout
of
betrouwbaarheidsintervallen.
factoren
zoals
de
substraatconcentratie
[S]
en
Km
van
het
substraat;
bij
competitieve
inhibitie
geldt
vaak
Ki
=
IC50
/
(1
+
[S]/Km),
of
equivalenter
IC50
=
Ki
×
(1
+
[S]/Km).
Bij
niet-competitieve
of
uncompetitive
inhibitie
ligt
de
relatie
anders
en
is
Ki
minder
direct
uit
IC50
af
te
leiden.
Daarom
vereist
vergelijking
van
IC50waarden
gestandaardiseerde
omstandigheden
en,
indien
mogelijk,
rapportage
van
Ki
of
andere
kwantificaties
van
affiniteit.
ze
altijd
worden
geïnterpreteerd
naast
andere
parameters
en
relevante
biologische
context.