traagisten

Traagisten is een Nederlandse term die in de farmacologie wordt gebruikt om middelen aan te duiden die als receptoragonisten functioneren maar met tragere kinetiek dan gebruikelijke agonisten. De aanduiding kan verwijzen naar verschillende aspecten van werking: een langzame onset van het effect door farmacokinetische eigenschappen, of een langzamere activatie van de receptor en signaalcascade ondanks voldoende blootstelling.

In de literatuur kan traagist verwijzen naar zowel langsame werking door toedienings- of activatiekinetiek (bijv. vertraagde afgifte of prodrugs die langzaam worden omgezet) als naar langzame receptoractivatie en downstream signaling. De term is niet eenduidig gestandaardiseerd en wordt niet internationaal veel gebruikt; in Engels-sprekende bronnen vind je vaker 'slow-acting' of 'slow-onset'.

Mechanismen omvatten lage associatie- of hogere dissociatie-kinetieken van de receptorbinding, trage verandering van conformationele staat, en vertraging in de downstream signaalroutes. Daarnaast kunnen farmacokinetische factoren zoals depotformuleringen, langwerkende toedieningsvormen of prodrugs bijdragen aan de verlengde onset.

Voorbeelden in praktijkgerichte contexten zijn prodrugs die geleidelijk worden gemetaboliseerd tot werkzame agonisten, slow-release formuleringen die stap voor stap receptorbinding toedienen, en bepaalde peptidische hormonen met natuurlijk langzame afgifte. In elk geval impliceert de term traagist een graduele, niet-instantane werking.

Klinische implicaties omvatten betere tolerantie door minder piekbelasting, maar ook langere tijd nodig voor het bereiken van therapeutische effecten en complicaties bij titratie. In onderzoek kan de term helpen bij het beschrijven van kinetische eigenschappen die minder snel variëren tussen patiënten.

Zie ook: agonist, farmacokinetiek, farmacodynamiek, receptor-kinetiek, prodrug.