receptorblokker

Een receptorblokker is een stof die de werking van een receptor verhindert door binding aan de receptor. Daardoor kan een agonist minder of geen signaal tegen de cel leveren. In de farmacologie wordt vaak gesproken van een receptorantagonist. Receptorblokkers zijn fundamenteel voor het onderdrukken van receptor-gestuurd signaal, bijvoorbeeld bij aandoeningen van het hart, de luchtwegen of het immuunsysteem.

De werking berust meestal op twee hoofdmogelijkheden. Bij competitieve blokkade bindt de blokker aan de receptor op dezelfde plek als de natuurlijke ligand of agonist. Hogere concentraties van het agonist kunnen de blokkade opheffen. Bij niet-competitieve blokkade bindt de blokker op een andere plek of door een andere interactie waardoor de receptor ongeacht de hoeveelheid agonist minder effectief signalen kan doorgeven. Sommige blokkers vertonen ook inverse agonistische activiteit, wat betekent dat zij een reeds actief receptor-signaal verder verlagen.

Vormen van receptorblokkers omvatten onder andere competitieve (reversibele) antagonisten, niet-competitieve (irreversibele) antagonisten en inverse agonisten. Voorbeelden in de kliniek zijn beta-adrenerge blokkeren (beta-blokkers zoals propranolol en metoprolol), H1-receptorantagonisten (antihistaminica zoals cetirizine) en angiotensine II-receptorblokkers (ARB’s zoals losartan). Dergelijke middelen worden ingezet bij hypertensie, ischemische hartziekten, hartritmestoornissen, allergische reacties en andere aandoeningen waarbij signaaltransductie via een specifieke receptor kan worden verminderd.

Bijwerkingen en overwegingen hangen samen met de gerelateerde receptor. Mogelijke effecten zijn bradycardie, hypotensie, sedatie of remming van normale fysiologische signalen. Receptorblokkers vereisen aandacht voor interacties en individuele patiëntkenmerken. In onderzoek helpen ze bij het ontrafelen van receptorfuncties en signaalroutes.