ligandgestuurde

Ligandgestuurde interacties zijn processen die afhankelijk zijn van binding van een ligand aan een biomolecuul, meestal een receptor, een ionkanaal of een enzym. Een ligand is een chemische stof die kan binden aan een doelmolecule en zo de activiteit ervan beïnvloedt.

Bij ligandgestuurde interacties leidt binding vaak tot een conformationele verandering die de signaaloverdracht bevordert of remt. Dit kan leiden tot activatie of inhibitie van enzymen, opening of sluiten van ionkanalen, of veranderingen in genexpressie via signaalroutes.

Voorbeelden van ligandgestuurde systemen zijn ligandgestuurde ionkanalen (waarbij binding van een ligand het kanaal opent), en receptorgekoppelde signaalroutes zoals G-eiwit gekoppelde receptoren (GPCRs) en enzymgekoppelde receptoren. Endogene liganden zoals hormonen en neurotransmitters en exogene liganden zoals geneesmiddelen of allosterische modulators kunnen deze interacties sturen. Sommige liganden oefenen hun effect uit door allostere modulatie, waardoor de respons op een orthosterische ligand wordt verhoogd of verlaagd zonder de bindingsplek zelf te blokkeren.

In de farmacie en biomedisch onderzoek is begrip van ligandgestuurde interacties cruciaal voor geneesmiddelontwerp. Therapieën richten zich op agonisten die receptoractiviteit op gang brengen, antagonisten die blokkeren, of allosterische modulators die de gevoeligheid van de receptor aanpassen. Begrippen als affiniteit, potentie en efficacy bepalen de klinische effectiviteit en veiligheid.