Retseptorite

Retseptorid on rakulised molekulid või rakusisesed struktuurid, mis seostuvad signaalide või keskkonnamõjudega ning käivitavad rakulisi vastuseid. Nad esinevad nii rakumembraanis kui ka tsütosoolis või tuumas, ning nende ülesanne on tõlgendada väliskeskkonna ja ehk siseolukorra signaale ning suunata sobivaid rakulisi protsesse.

Peamised klassid hõlmavad membraaniretseptoreid ja tuuma- või tsütosoolis paiknevaid retseptoreid. Membraaniretseptorid jagunevad ioonkanaliretseptoriteks (ligandi-iga seotud ioonkanalid), ensüümidega seotud retseptoriteks (nt türosiin-kinaasid) ja G-proteiinidega seotud retseptoriteks (GPCR-id). GPCR-id moodustavad suurima ja mitmekesisema rühma. Tuuma- või tsütosoolis paiknevad retseptorid, nagu mõnede hormoonide retseptorid, toimivad transkriptsioonifaktoritena ja mõjutavad geenide ekspressiooni, kui hormoon ja retseptor liiguvad tuumasse.

Signaali transduktsioon hõlmab konformatsioonimuutust retseptoris, mis käivitab rakulised teed. Tekivad sekundaarsete sõnumitoojate ained nagu cAMP, IP3, DAG, Ca2+ ja cGMP, mis edastavad signaali edasi raku sisematesse mehhanismidesse ning võivad põhjustada elektrilisi vastuseid või pikaajalisi muudatusi geenide ekspressioonis, metabolismis või rakkude elujõulisuses.

Sensoorretseptorid muudavad väliskeskkonna stiimulid elektrilisteks signaalideks. Nende hulka kuuluvad fotoretseptorid (rood ja konid silmas), mehhanoretseptorid, termo- ja kemioretseptorid ning maitse- ja olfactoriaalsed retseptorid, mis annavad teavet lõhna ja maitse kohta.

Regulatsioon ja kliiniline tähtsus: retseptorid võivad desensitiseeruda või internaliseeruda, ning nende arv raku sees võib suureneda (upregulatsioon) või väheneda (downregulatsioon). Paljud ravimid toimivad retseptorite kaudu—agonistid aktiveerivad ja antagonistid blokeerivad retseptorit; subtyüpide erinevus mõjutab ravi efektiivsust ja kõrvaltoimeid.

Näited: insuliiniretseptor (türosiin-kinaas), adrenergilised retseptorid a- ja β-tüüpi ning olfactori- ja maitseretseptorid.