Gproteiinidega

Gproteiinidega (G-proteiine) on suur valkude perekond, mis toimib molekulaarsete lülititena rakusignaali ülekandmisel. Nad jagunevad peamiselt kahe suurde klassi: heterotrimeersed G-proteiini komplekssed ja väikesed GTPaasid. Heterotrimeersed G-proteiini komplekssed koosnevad α-, β- ja γ-subühikest ning on tihedalt seotud rakulise retseptoriga, mis on ligandiga aktiveeritud. Väikesed GTPaasid on monomeersed valgud, näiteks Ras, Rho ja Rab perekonnad, ning nad tegelevad sisemiste signaalide korraldamisega.

Signaali aktiveerimine toimub, kui retseptor omandab ligandi tõttu võime GDP vahetada GTP vastu. Gα-GTP ning Gβγ dissotsiatesuvad ja mõlemad võivad sekkuda erinevatesse effectoritesse. Gα kaasaegsed retseptorid võivad edastada signaale läbi erinevate vahendajate: Gs stimuleerib adenülaattsüklast, suurendades cAMP taset; Gi inhibeerib adenülaattsüklast, vähendades cAMP taset; Gq aktiviseerib fosfolipaas Cβ, mis tekitab IP3 ja DAG ning tõstab Ca2+ taset; Gβγ võib mõjutada ioonkanaleid (nt GIRK) ja teisi effektiore.

Inaktivatsioon toimub Gα GTPaasi aktiivsuse tõttu GDP-ks muutumisega ning Gα ning Gβγ-liitub taas organismi algasendisse. See kiirendatakse sageli RGS-proteiinide abil.

Oluline on märkida, et G-proteiinide signaalkanalid kontrollivad paljusid füsioloogilisi protsesse, sealhulgas nägemist, maitset ja lõhna, ning neid ning nendega seotud retseptoreid peetakse sageli ravimite olulisteks sihtmärkideks.