Retseptorid

Retseptorid on rakkudes paiknevad valgulised molekulid, mis seostuvad spetsiifiliste ligandidega ning käivitavad rakulisi vastuseid. Nad on keskseid vahendajad, millega rakud suhtlevad väliskeskkonna signaalidega ja hoiavad põhilist homeostasi, immuunsüsteemi ning arengut. Retseptorid võivad paikneda rakumembraanil (membraneersed retseptorid) või raku sisemuses (intratsellulaarseteks retseptoriteks), näiteks tsütosoolis või tuumas. Ligandid võivad olla neurotransmitterid, hormoonid, kasvufaktorid, lõhna- ja maitseretseptorid ning muud bioaktiivsed ained.

Membraneersed retseptorid jagunevad peamisteks rühmadeks: G-proteiiniga seotud retseptorid (GPCR-id), tromb-türosiinikinaasretseptorid ning ioonkanalretseptorid. Intratsellulaarsed retseptorid hõlmavad nukleaarretseptoreid, mis seostuvad lipofiilsete ligandidega ja mõjutavad geeni ekspressiooni. Iga retseptorirežiim on erakordselt spetsiifiline ning võib reageerida mitmesugustele ligandidle, sealhulgas lõhna- ja maitseretseptorid.

Signaaltransduktsioon algab retseptori ligandiga seoste konformatsioonilistest muudatustest, mis käivitavad rakusignaalide kaskaadi. Membraneersed retseptorid võivad vallandada sekundaarseid sõnumeid (nt cAMP, Ca2+, IP3, DAG) ja kinasesüsteeme (nt MAPK, PI3K-Akt), mille tulemusena on rakulised vastused sageli muutused proteiinide funktsioonis, transportimises või geenide ekspressioonis.

Regulatsioon ja tähendus: retseptorid võivad kiiresti desensitisuda, internaliseeruda või vastusena kohaneda vastuvõtlike retseptorite arvuga (upregulatsioon või downregulatsioon). Paljud ravimid toimivad retseptorite kaudu, olles agonistid või antagonistid ning mõnikord allosterilised modulaatorid. Retseptorite mutatsioonid või reguleerimisvigad võivad kaasa tuua haigusi ning seada need kõige sobivamate terapeutiliste sihtkohtadena.