Receptorstoffen

Receptorstoffen zijn moleculen die specifieke receptoren in cellen kunnen binden en daardoor biologische responsen kunnen uitlokken of moduleren. Tot de receptorstoffen gerekend zijn zowel endogene liganden zoals hormonen en neurotransmitters als exogene moleculen zoals geneesmiddelen, toxines en bepaalde chemische stoffen. De werking van receptorstoffen hangt af van de aanwezigheid van passende receptoren en van hun affiniteit en efficiëntie bij de binding.

Receptoren bevinden zich op het celoppervlak of in het intracellular milieu (cytoplasma, kern). Op het celoppervlak komen veel receptorfamilies voor, zoals G-eiwitgekoppelde receptoren (GPCRs), ionkanalen, receptor-enzymen en receptoren in het cytoplasma (bijv. nucleaire hormoonreceptoren). Binding van een receptorstof aan een receptor activeert of remt signaaltransductieroutes die leiden tot fysiologische veranderingen.

In de farmacologie worden moleculen geclassificeerd op basis van hun werking: agonisten activeren de receptor en wekken een signaal op; antagonisten blokkeren de binding of verhinderen activatie; er bestaan ook partiële agonisten en inverse agonisten. Allosterische modulatoren kunnen de werking van een ligand beïnvloeden zonder de primaire bindingsplek te benutten.

Voorbeelden: adrenaline bindt aan adrenerge receptoren, acetylcholine aan muskarine- en nicotine-receptoren; medicijnen zoals salbutamol (β2-agonist) en propranolol (β-blokker) beïnvloeden receptorfuncties. Bij chronische blootstelling kunnen receptoren desensitiseren of het aantal receptoren toenemen of afnemen (upregulatie/downregulatie).

Receptorstoffen zijn essentieel in de farmacologie en toxologie en vormen de basis voor het ontwerp van geneesmiddelen en voor begrip van signaaltransductie. Het begrip van affiniteit, specificiteit en efficaciteit is cruciaal voor het voorspellen van effecten en bijwerkingen.