hormoonreceptoren

Hormoonreseptorer er proteiner som binder hormoner og formidler hormons effekt i celler og vev. Bindingen er spesifikk og reversibel, og reseptorens aktivering utløser enten intracellulære signalveier eller endringer i genuttrykk.

Reseptorene deles vanligvis i to hovedkategorier etter hvor de finnes: membranbundne reseptorer på cellemembranen og intracellulære reseptorer i cytosol eller cellekjerne. Lipofile hormoner som steroider og thyreoidehormoner passerer membranen og binder til intracellulære reseptorer som ofte virker som transkripsjonsfaktorer. Vannløselige hormoner som peptider og katekolaminer binder seg til membranreseptorer og utløser signal gjennom sekundære budbringere som cAMP, IP3/DAG og økt intracellulært Ca2+.

De membranbundne reseptorene omfatter for eksempel G-protein-koblede reseptorer (GPCR), reseptortyrosinkinaser og ligandstyrte ionekanaler. GPCR-er og reseptortyrosinkinaser utløser signaltransduksjon som kan påvirke enzymer, ionekanaler eller transkripsjon, mens ligandstyrte ionekanaler gir raske elektriske responser.

Reseptornivået reguleres av hormoner og andre signaler gjennom oppregulering eller nedregulering, samt desensitisering og reseptorinternalisering. Dette påvirker følsomhet og respons og varierer mellom vev og utviklingsstadium.

Klinisk betydning: kunnskap om reseptorfunksjon ligger til grunn for legemidler som reseptoragonister og antagonister, og for sykdommer som skyldes reseptormutasjoner eller endret reseptordensitet.