reseptorene

Reseptorer er proteiner som finnes på celleoverflaten eller inne i celler og som binder spesifikke ligander som hormoner, nevrotransmittere eller metabolitter. Bindingen utløser en konformasjonsendring som initierer et intracellulært signal. Reseptorer deles ofte i fire hovedtyper basert på hvordan signalet forsterkes eller videreformidles: ionotrope reseptorer, G-proteinkoblede reseptorer (GPCR), enzymkoblede reseptorer og intracellulære reseptorer.

Ionotrope reseptorer fungerer som ligandstyrte ionekanaler og gir rask justering av membranens ionstrøm, ofte i løpet av millisekunder. GPCR-er overfører signaler via G-proteiner til sekundære budbringere som cAMP, IP3 og DAG, og påvirker en rekke effektor-enzymersystemer og ionekanaler. Enzymkoblede reseptorer, som reseptor-tyrosinkinaser, forsterker signaler ved fosforylering av proteiner og aktivering av kinaseveier som MAPK eller PI3K/Akt. Intracellulære reseptorer, hvor liganden må krysse plasmamembranen, binder som regel til DNA eller påvirker transkripsjonen via transkripsjonsfaktorer og regulatoriske proteiner, og regulerer genuttrykk.

Reseptorer følger ofte regler for oppregulering, nedregulering og desensitivisering, og kan internaliseres eller resirkuleres etter stimulering. De er viktige mål i legemiddelutvikling; agonister, antagonister og allosteriske modulators retter seg ofte mot reseptorer for å endre cellefunksjon. Eksempler inkluderer acetylkolinreseptorene ved nevromuskulær overgang, β-adrenerge reseptorer, insulinreseptor og østrogenreseptor.