Medikamentenfreisetzung

Medikamentenfreisetzung bezeichnet den Prozess, bei dem der Wirkstoff aus einer Darreichungsform freigesetzt wird und damit seine Verfügbarkeit zur Aufnahme und Wirkung im Körper bestimmt. Die Freisetzung ist ein zentraler Schritt in der Pharmakokinetik und beeinflusst Bioverfügbarkeit, Wirksamkeit und Sicherheit eines Medikaments.

Freisetzungsmechanismen umfassen physikalische Prozesse wie Diffusion, Auflösung und Erosion. In diffusionsgesteuerten Systemen kann der Wirkstoff durch Diffusion durch einen Träger freigesetzt werden. In Matrix- oder Reservoirsystemen erfolgt Freisetzung durch langsames Durchdringen von Wasser, Lösung des Wirkstoffs oder Abtragen des Materials. Osmotische Pumpen nutzen Druckunterschiede, um eine konstante Freisetzung zu bewirken. Beschichtungen können den Zeitpunkt des Wirkstoffaustritts steuern.

Formen der Freisetzung: sofort freisetzende Darreichungsformen geben den Wirkstoff unverzüglich frei; modifizierte Freisetzung umfasst verzögert (enterisch beschichtete Präparate, Freisetzung erst im Dünndarm) und kontrollierte bzw. verlängerte Freisetzung (langsames, gleichmäßiges Abgabeprofil über Stunden). Es gibt auch spezialisierte Systeme wie transdermale Pflaster, Implantate und injizierbare Depotformen.

Bei der Entwicklung werden Materialeigenschaften wie Polymere, Beschichtungen, Partikelgröße, Variabilität des Gastrointestinaltrakts, pH-Umgebung und Feuchtigkeit berücksichtigt. In vitro-Dissolutionstests (USP-Dissolution) dienen der Abschätzung der Freisetzungsrate und werden mit in vivo-Studien verknüpft (Biopharmaceutics Classification System).

Ziel ist eine vorhersehbare Freisetzung, die eine gewünschte Plasmakonzentration erreicht und Schwankungen minimiert. Die Qualitätskontrolle erfolgt im Rahmen der Guten Herstellungspraxis (GMP) und durch Qualität-by-Design-Ansätze.