Ionkanaalreceptoren

Ionkanaalreceptoren zijn membraanproteïnen die zowel als receptor als ionkanaal functioneren. Bij bindende liganden openen ze een poreus kanaal in de membraan, waardoor ionen zoals Na+, K+, Ca2+ of Cl− door het kanaal kunnen stromen. Deze snelle ionentransporten veroorzaken onmiddellijke postsynaptische veranderingen in de membrane potential en spelen een sleutelrol in snelle synaptische signaaloverdracht.

De belangrijkste groep is de ligand-gated of ionotrope ionkanalen. Voorbeelden zijn de nicotinische acetylcholine receptor (nAChR), de GABA_A- en de glycine receptor, en de 5-HT3-receptor. Glutamaatreceptoren zoals NMDA-, AMPA- en kainaatreceptoren behoren ook tot deze groep. Een andere familie bestaat uit P2X-receptoren, ATP-gefundeerde ionkanalen. Ionkanaalreceptoren zijn meestal pentamerisch (bijv. GABA_A en nAChR) of tetramerisch/trimeraal (bijv. sommige glutamaatreceptoren en P2X).

Structuur en functie kenmerken: subunitsamenstelling bepaalt ionselectiviteit, kinetiek en farmacologische eigenschappen. Ze bevinden zich meestal postsynaptisch en mediëren snelle excitatoire of inhibitoire signalen, afhankelijk van het door het kanaal doorgelaten ionen. In het centraal zenuwstelsel spelen ze een cruciale rol in ontwikkeling, synaptische plasticiteit en snelle communicatie; afwijkingen kunnen bijdragen aan neurologische aandoeningen.

Farmacologie en toxicologie: ionkanaalreceptoren zijn doelwitten voor anesthetica, anxiolytica en antiepileptica, en kunnen getroffen worden door toxines (bijv. curare). Zij onderscheiden zich van metabotrope receptoren, die via second messengers werken en langzamere responsen geven.