naltrexona

La naltrexona es un fármaco antagonista de los receptores opioides utilizado principalmente en el tratamiento de la dependencia a opioides y, en muchos países, en el trastorno por consumo de alcohol. Actúa como antagonista competitivo de los receptores mu-opioide y, en menor medida, de los receptores kappa y delta, bloqueando los efectos eufóricos de los opioides y reduciendo la probabilidad de recaída. En el caso del alcohol, la naltrexona modula los sistemas de recompensa y puede disminuir la cantidad de alcohol consumida y la recurrencia, aunque su mecanismo exacto no está plenamente aclarado.

Usos terapéuticos: para la dependencia a opioides se emplea tras la desintoxicación o en personas que ya no esperan usar opioides, con el objetivo de prevenir recaídas. No es analgésico ni sustitutivo de otras terapias. En el trastorno por consumo de alcohol, se usa como tratamiento de mantenimiento junto con intervenciones psicosociales para reducir el consumo y las recaídas.

Formas y dosificación: está disponible en tabletas orales de 50 mg al día y en una forma de liberación prolongada por vía intramuscular de 380 mg cada 4 semanas para adherencia a largo plazo. Antes de iniciar, se debe confirmar la ausencia de opioides para evitar precipitar síndrome de abstinencia.

Seguridad y efectos: no debe utilizarse en personas con dependencia opioide activa ni con daño hepático severo o hepatitis aguda. Puede provocar náuseas, cefalea, mareo, fatiga e insomnio; se recomienda vigilancia de las enzimas hepáticas. Puede precipitar abstinencia si hay opioides en sistema; debe considerarse interacción con otros depresores del sistema nervioso central.

Farmacocinética: se metaboliza en el hígado y se excreta principalmente por la orina; la biodisponibilidad oral es baja por el efecto de primer paso, y el fármaco tiene metabolitos activos que contribuyen a su acción.