Home

hogeaffiniteit

Hoge affiniteit is een term uit de biochemie en farmacologie die de sterkte van de interactie beschrijft tussen twee moleculen, meestal een ligand zoals een geneesmiddel, en een doelwit zoals een receptor, enzym of antilichaam. Een ligand met hoge affiniteit bindt aan zijn doelwit met meer vasthoudendheid en vaak bij lagere concentraties dan liganden met lagere affiniteit. In de literatuur wordt de term vaak gebruikt om de kracht van de binding te karakteriseren, en is zij een belangrijk aspect van drugontwerp en diagnostiek.

AFiniteit wordt doorgaans gekwantificeerd via de evenwichtsgebonden dissociatieconstante, Kd. Een kleinere Kd wijst op hogere affiniteit.

Meetmethoden omvatten radioligandenbinding, oppervlakteplasmonenresonantie, isothermische thermodynamische analyse en bio-layer interferometrie. In de ontwikkeling van geneesmiddelen wordt

In de praktijk is hoge affiniteit een cruciaal criterium bij de selectie van antistoffen en bij de

Soms
wordt
de
associatieconstante
Ka
gebruikt,
die
in
die
gevallen
omgekeerd
evenredig
is
aan
Kd.
Daarnaast
spelen
kinetische
factoren
een
rol:
de
binding-
en
loslaat
snelheden,
kon
en
koff,
bepalen
samen
de
kinetische
affiniteit
en
de
residence
time
(duur
dat
het
ligand
gebonden
blijft).
gestreefd
naar
hoge
affiniteit
om
target
engagement
te
garanderen,
maar
hoge
affiniteit
kan
ook
nadelen
hebben,
zoals
verminderde
specificiteit
of
trage
reversibiliteit,
wat
bij
in
vivo-toepassingen
relevant
kan
zijn.
ontwikkeling
van
kleine
moleculen
en
diagnostische
reagentia.
Het
wordt
meestal
in
samenhang
bekeken
met
specificiteit
en
farmacokinetische
eigenschappen
om
gewenste
prestaties
in
organismen
te
bereiken.