gabapentyna

Gabapentyna, znana również pod nazwą gabapentin, to lek przeciwdrgawkowy i przeciwbólowy o działaniu na układ nerwowy. Choć strukturalnie przypomina gamma-aminomasłanowy (GABA), nie działa bezpośrednio na receptory GABA. Jej mechanizm polega na wiązaniu się z podjednostką α2-δ kanałów wapniowych zależnych od napięcia, co wpływa na uwalnianie neurotransmiterów i hamuje nadmierną aktywność neuronów w obrębie układu nerwowego.

Wskazania obejmują leczenie napadów częściowych u dorosłych i dzieci oraz postherpetic neuralgię, czyli neuralgię powstałą po półpaścu, a także neuropatię cukrzycową. W wielu krajach gabapentyna stosowana jest także off-label w leczeniu innych bólów neuropatycznych, niektórych zaburzeń lękowych czy fibromialgii, choć takie zastosowania zależą od lokalnych wytycznych i praktyki klinicznej.

Farmakokinetyka i farmakologia: lek podawany doustnie, biodostępność maleje wraz ze wzrostem dawki. Średni czas półtrwania to około 5–7 godzin u osób z prawidłową czynnością nerek. Gabapentyna wydalana jest głównie w postaci niezmienionej przez nerki, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami nerek. Nie wchodzi w znaczące interakcje enzymatyczne z wielu leków.

Działania niepożądane obejmują najczęściej zawroty głowy, senność, ataksję, zmęczenie, obrzęki dłoni i stóp, zaburzenia koncentracji oraz zaburzenia nastroju. Zwraca się uwagę na możliwość pogorszenia myśli samobójczych. Należy unikać nadużycia alkoholu i ostrego odstawienia leku, a dawki powinny być stopniowo dostosowywane pod kontrolą lekarza.

Historia i regulacja: gabapentyna została opracowana przez firmę Parke-Dadiś (obecnie część Pfizer) i dopuszczona do obrotu w Stanach Zjednoczonych w 1993 roku, początkowo jako lek przeciwdrgawkowy. Obecnie dostępna także jako lek generyczny o szerokim zastosowaniu.