Vollagonisten

Vollagonisten sind Substanzen, die an einen Rezeptor binden und diesen in einen Zustand versetzen, der die maximale biologische Reaktion des Systems hervorrufen kann. Ihre intrinsische Wirksamkeit ist hoch, sodass sie typischerweise die größtmögliche Reaktion erzeugen, sobald ausreichende Rezeptorbindung erreicht ist. In Systemen mit Rezeptorreserve kann bereits eine unvollständige Bindung zu einer vollen Wirkung führen.

Im Gegensatz zu Vollagonisten stehen Partialagonisten, die auch bei vollständiger Rezeptorbindung nur submaximale Reaktionen auslösen. Antagonisten blockieren Signale, ohne selbst eine Aktivierung zu erzeugen, während inverse Agonisten die constitutive Aktivität des Rezeptors abschwächen. Vollagonisten unterscheiden sich zudem durch ihre Affinität und ihre Fähigkeit, den aktiven Zustand des Rezeptors stabil zu halten. Die Begriffe Efficacy und Affinität helfen, ihre Wirkungskontraste zu verstehen: Ein Substanz kann hochaffin sein, aber unterschiedliche maximale Effekte entfalten.

Beispiele für Vollagonisten sind Morphin und Fentanyl am μ-Opioid-Rezeptor; Isoproterenol am β-Adrenozeptor; Epinephrin am α-/β-Adrenozeptor; sowie Acetylcholin an nicotinischen und bestimmten muskarinischen Rezeptoren. Endogene Liganden wirken in vielen Systemen als Vollagonisten und erzeugen so die natürliche maximale Reaktion des jeweiligen Signalwegs.

Klinisch bedeuten Vollagonisten oft schnelle, starke Wirkungen mit höherem Risiko für Nebenwirkungen, Toleranzentwicklung und Abhängigkeit. Ihre Anwendung erfordert sorgfältige Dosierung, Überwachung und Abwägung von Nutzen und Risiken.