Rezeptor

Ein Rezeptor ist ein Protein, das Signale erkennt, bindet und eine zelluläre Reaktion auslöst. Rezeptoren befinden sich auf der Zelloberfläche oder im Zellinneren und binden spezifizierte Liganden wie Hormone, Neurotransmitter, Arzneistoffe oder mechanische Reize. Die Ligandenbindung löst eine Signaltransduktion aus, die letztlich Veränderungen der Zellfunktion bewirkt, etwa in der Enzymaktivität, der Ionenleitung oder der Genexpression.

Man unterscheidet grob zwischen Membranrezeptoren und intrazellulären Rezeptoren. Membranrezeptoren umfassen G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, Rezeptortyrosinkinasen und Ionenkanalrezeptoren. Intrazelluläre Rezeptoren binden lipophile Liganden, die die Zellmembran passieren, und wirken oft im Zellkern oder Zytoplasma, wo sie die Genexpression regulieren.

Der Bindungsvorgang verändert die Konformation des Rezeptors und aktiviert eine Signalkaskade. Bei GPCRs führt dies zur Aktivierung eines G-Proteins und sekundärer Botenstoffe; bei Tyrosinkinase-Rezeptoren erfolgt eine Phosphorylierung, bei Ionenkanalrezeptoren das Öffnen oder Schließen von Kanälen; nukleare Rezeptoren regulieren die Transkription von Zielgenen.

Rezeptoren können durch Desensibilisierung, Up- oder Downregulation reguliert werden, oder durch Veränderungen der Rezeptorkonzentration und posttranslationale Modifikationen beeinflusst werden. In der Medizin spielen sie eine zentrale Rolle: Arzneistoffe wirken als Agonisten, Antagonisten oder Modulatoren von Rezeptoren; Funktionsstörungen von Rezeptorsystemen tragen zu verschiedenen Erkrankungen bei.