Radioligandenbindung

Radioligandenbindung bezeichnet die Anlagerung eines radioaktiv markierten Liganden an ein biologisches Ziel, typischerweise einen Rezeptor, Transporter oder ein Enzym. Die Untersuchung erfolgt sowohl in vitro als auch in vivo und wird vor allem in der molekularen Bildgebung verwendet. Radioliganden ermöglichen es, die räumliche Verteilung, die Dichte und die Verfügbarkeit der Zielstrukturen sichtbar zu machen, etwa im Gehirn oder in Tumoren.

Die Bindung gliedert sich in spezifische Bindung an das Zielmolekül und unspezifische Bindung an andere Gewebestrukturen. Die quantitative Charakterisierung erfolgt oft durch Bindungssättigung und Konkurrenzmessungen, wobei Parameter wie Affinität (Kd) und maximale Bindungsfähigkeit (Bmax) abgeleitet werden. In vitro-Experimente verwenden isolierte Gewebe oder Membranen, während in vivo Messungen Bildgebungsverfahren wie PET oder SPECT nutzen.

Typische Anwendungen umfassen die Bestimmung der Rezeptorverfügbarkeit, die Messung der Receptor Occupancy durch Medikamente und die Charakterisierung neuer Liganden. In der klinischen Bildgebung dienen Radioliganden der Diagnose und der Verlaufsbeobachtung, zum Beispiel 11C-Raclopride für dopaminerge Rezeptoren oder 68Ga-DOTATATE für Somatostatinrezeptoren. Radioligandenbindung liefert damit quantitative und räumliche Informationen über biochemische Zielstrukturen im Körper.

Sicherheit und Regulierung betreffen Strahlenschutz, GMP-Herstellung und sichere Entsorgung der radioaktiven Abfälle. Forschung und Anwendung erfordern genehmigte Quellen, geeignete Infrastruktur und ethische Freigaben.