Lidokain

Lidokain, auch Lidocain oder Lignocain, ist ein lokal-Anästhetikum vom Amidad-Typ und wird in der Medizin sowohl zur lokalen als auch zur Regionalanästhesie eingesetzt. Darüber hinaus dient es als antiarrhythmisches Medikament der Klasse Ib in bestimmten intravenösen Dosierungen.

Wirkungsweise: Lidokain blockiert reversible die spannungsabhängigen Natriumkanäle in Nervenmembranen, wodurch die Erregungsleitung gehemmt und die Schmerzleitung reduziert wird. In der Herzmuskulatur stabilisiert es die Membran und verringert die Erregbarkeit, insbesondere bei ventrikulären Arrhythmien.

Darreichungsformen und Anwendung: Es stehen Lösungen zur Infiltration, zu Leitungsanästhesien, Epidural- oder peripheren Blockaden bereit; oft kombiniert mit Vasokonstriktoren wie Epinephrin, um die Wirkung zu verlängern. Topische Zubereitungen in Form von Cremes, Gele, Sprays oder Pflastern ermöglichen oberflächliche Schmerzlinderung. In der Zahnmedizin gehört 2% Lidocain mit Adrenalin zu den gängigen Formulierungen.

Pharmakokinetik: Lidokain wird überwiegend in der Leber durch das Cytochrom-P450-System (insbesondere CYP1A2 und CYP3A4) metabolisiert und bildet aktive Metaboliten wie Monoethylglycinexylidid (MEGX) und Glycinexylidid (GX). Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei etwa 1,5–2 Stunden, verlängert sich bei Lebererkrankungen.

Indikationen und Sicherheit: Geeignet für lokale und regionale Anästhesie bei kleineren Eingriffen, zahnärztliche Behandlungen und topische Schmerzlinderung. Intravenöse Lidocain-Therapie wird bei ventrikulären Arrhythmien eingesetzt, wenn andere Optionen versagen. Gegenanzeigen umfassen Überempfindlichkeit gegen Amide, schwere Leberfunktionsstörungen sowie bestimmte Herzleitungsstörungen. Zu den Nebenwirkungen zählen lokale Reizungen und, bei zu hoher Plasmakonzentration, systemische Toxizität mit zentralnervösen Symptomen (z. B. Krämpfe) und kardiovaskulären Störungen.