Inhibidores

Los inhibidores son sustancias o moléculas que reducen la actividad de otra molécula, con frecuencia una enzima, un receptor o un transportador, y por ende disminuyen la velocidad de una reacción bioquímica o la señalización celular. En biología y medicina, el término se emplea principalmente para describir inhibidores enzimáticos, pero también puede referirse a inhibidores de receptores, de transportadores o de vías de señalización.

Enzimas: los inhibidores enzimáticos se clasifican según su modo de interacción con la enzima. Los inhibidores competitivos compiten con el sustrato por el sitio activo, aumentando Km sin cambiar Vmax. Los no competitivos se unen a un sitio alostérico y reducen Vmax sin alterar Km. Los inhibidores no competitivos y un competitivos afectos mixtos pueden modificar tanto Km como Vmax. Los inhibidores irreversibles generan una modificación covalente o permanentemente inhiben la enzima, mientras que los reversibles se unen de forma no covalente y pueden ser desplazados. También existe la inhibición alostérica, donde la unión del inhibidor cambia la actividad de la enzima sin bloquear necesariamente el sitio activo.

Farmacología y regulación metabólica: los inhibidores se utilizan como fármacos para tratar enfermedades, incluyendo inhibidores de la ECA, inhibidores de proteasas y antagonistas de receptores. En la regulación metabólica, la retroalimentación negativa actúa como inhibición de una vía para mantener el equilibrio homeostático, cuando un producto inhibe una enzima de la vía inicial.

Medición de potencia: la efectividad de un inhibidor se cuantifica mediante parámetros como Ki e IC50, que describen la afinidad y la concentración necesaria para reducir la actividad en una fracción determinada.