Beta1Rezeptoren

Beta1-Rezeptoren (β1-Adrenozeptoren) sind G-Protein-gekoppelte Rezeptoren der adrenergischen Familie, die vom ADRB1-Gen kodiert werden. Sie binden Katecholamine wie Adrenalin und Noradrenalin, wobei sie eine hohe Affinität für diese Liganden besitzen.

Primär im Herzen (Atrien und Ventrikel) sowie in juxtaglomerulären Zellen der Niere exprimiert. In geringerer Dichte kommen sie auch in anderen Geweben vor. Ihre Aktivierung vermittelt die typische sympathische „Kampf-oder-Flucht“-Antwort.

Signalweg: Bindung von Adrenalin/Noradrenalin aktiviert Gs-Proteine, stimuliert Adenylylcyclase, erhöht cAMP und aktiviert PKA. Dies führt zur Phosphorylierung von Zielproteinen wie L-T-Typ Kalziumkanäle, Phospholamban und Troponin I. Folgen sind erhöhte Herzfrequenz (positive Chronotropie), stärkere Kontraktilität (positive Inotropie) und beschleunigte Relaxation (positive Lusitropy). AV-Überleitungs-Geschwindigkeit wird erhöht. In den Nierentubuli stimulieren β1-Rezeptoren die Reninfreisetzung.

Physiologische Rolle: Regulieren Herzleistung und Druckaufbau, Anpassung an Stresssituationen. Durch Reninfreisetzung tragen sie zur Aktivierung des RAAS-Systems bei.

Pharmakologie: Selektive β1-Rezeptor-Agonisten wie Dobutamin werden in der Notfalltherapie der Herzdekompensation verwendet. β1-Blocker wie Metoprolol, Atenolol, Bisoprolol werden zur Behandlung von Hypertonie, Angina pectoris, Arrhythmien und Herzinsuffizienz eingesetzt. Nicht-selektive Blocker wirken auch auf β2-Rezeptoren. Chronische Aktivierung kann zu Desensibilisierung führen.