Alpha2Agonisten

Alpha2-Agonisten sind eine Gruppe von Arzneimitteln, die α2-adrenerge Rezeptoren aktivieren. Die Hauptwirkung besteht in der Hemmung der präsynaptischen Noradrenalinfreisetzung, wodurch die sympathetic Aktivität gedämpft wird. Im Zentralnervensystem führt dies zu Sedation, Analgesie und einer Verringerung der Blutdruck- und Herzfrequenz. Peripher können sie ebenfalls die Neurotransmitterfreisetzung beeinflussen und so weitere sympatholytische Effekte vermitteln.

Wichtige Vertreter dieser Wirkstoffklasse umfassen Clonidin, Guanfacin, Dexmedetomidin und Tizanidin. Aus der Augenheilkunde werden Brimonidin und Apraclonidin verwendet. Dexmedetomidin bietet in der Anästhesie und Intensivmedizin als sedierendes Analgetikum eine zentrale Rolle, während Clonidin und Guanfacin häufig zur Behandlung von Hypertonie eingesetzt werden. Clonidin wird zudem bei Entzugssymptomatik (Opioid- und Alkoholentzug) und in bestimmten Fällen der ADHD-Therapie verwendet (Off-Label). Tizanidin dient der Linderung spastischer Muskelspannung.

Indikationen umfassen behandlungsbedürftige Hypertonie, perioperative Sedierung und Analgesie, Unterstützung bei Entzugssymptomen sowie ophthalmologische Anwendungen bei Glaukoma. Nebenwirkungen umfassen Bradykardie, Hypotonie, Mundtrockenheit, Sedation und Schwindel; rebound-Hypertonie kann nach Absetzen auftreten. Atemdepression ist insbesondere bei Kombination mit anderen Sedativa möglich. Gegenanzeigen bestehen bei schweren Bradykardien, AV-Block, signifikanter Hypotonie und bestimmten kardiovaskulären Störungen; Vorsicht ist geboten bei älteren Patienten und eingeschränkter Leberfunktion.