verkningsmekanism

Verkningsmekanismen, eller mechanism of action, är begreppet som beskriver hur en substans, ofta ett läkemedel, orsakar sina kliniska effekter på molekylär nivå. Den anger vilka mål i kroppen som påverkas och hur bindning eller kemiska åtgärder leder till fysiologiska förändringar i vävnad och organ. Verkningsmekanismen fokuserar på den biokemiska vägen till effekten och skiljer sig från den övergripande kliniska utfallet eller dos-respons-samband.

Vanliga mekanismer innefattar direkt bindning till mål som receptorer (agonist eller antagonist), enzymhämning, påverkan på jonkanaler eller transportörer samt modulation av signaltransduktion eller genuttryck. Läkemedel kan också vara prodrugs som kräver metabolism för att aktiveras. Allostera modulerare kan förändra receptorers svar utan att själva blockera aktiva siter.

MOA används inom läkemedelsutveckling och klinisk praxis för att förutsäga effekt, biverkningar och hur läkemedel samverkar med andra ämnen. Det finns ofta on-target- och off-target-effekter, och vissa substanser har flera mekanismer som kan skilja sig mellan vävnad och dosering.

Exempel på verkningsmekanismer: Aspirin hämmar COX-1 och COX-2 genom acetylation, vilket minskar prostaglandinsyntesen och inflammationen; penicillin hämmar bakteriell transpeptidasyntet, vilket stör cellväggens konstruktion och har baktericid effekt; metformin anses huvudsakligen aktivera AMPK och därigenom minska leverns glukosproduktion, med flera bidragande mekanismer.