receptorligante

Un receptorligante es una molécula que se une a un receptor celular y modula su actividad. Los receptorligantes pueden ser endógenos, como neurotransmisores y hormonas, o exógenos, como fármacos y toxinas. La unión suele ser reversible y depende de la afinidad y la especificidad del ligante para el receptor. A través de su unión, el receptor puede activar o inhibir vías intracelulares, producir cambios conformacionales y desencadenar respuestas fisiológicas.

Existen diferentes categorías de receptorligantes. Los agonistas activan el receptor y producen una respuesta celular; los antagonistas bloquean la acción del ligante natural; los agonistas parciales generan una respuesta submáxima; los inversos agonistas reducen la actividad basal del receptor; y los moduladores alostéricos se unen a un sitio distinto del sitio activo para modificar la respuesta que produce el ligante.

La interacción receptorligante se describe mediante conceptos de afinidad, especificidad y eficacia. La afinidad se mide por la constante de disociación (Kd); la potencia de un ligante se suele expresar como EC50; la eficacia describe la magnitud de la respuesta cuando el ligante está unido. La teoría de ocupación relaciona la proporción de receptores ocupados con la magnitud de la respuesta observada.

En farmacología, el estudio de los receptorligantes es fundamental para comprender efectos terapéuticos y adversos, optimizar dosis y diseñar fármacos. También explica fenómenos como la desensibilización, la internalización de receptores y los cambios en la expresión receptora que pueden alterar la respuesta a lo largo del tiempo.