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mAChRFunktionen

mAChRFunktionen beziehen sich auf die physiologischen Effekte, die durch die Aktivierung der muskarinischen Acetylcholinrezeptoren (mAChRs) vermittelt werden. Dabei handelt es sich um eine Familie von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren mit fünf Subtypen: M1, M2, M3, M4 und M5. Diese Rezeptoren kommen im Zentralnervensystem, im autonomen Nervensystem sowie in zahlreichen Zielorganen vor und vermitteln die typischen parasympathischen Wirkungen von Acetylcholin.

M2- und M4-Rezeptoren koppeln überwiegend an Gi/o-Proteine, hemmen die Adenylylcyclase und verringern cAMP-Spiegel, erhöhen Kaliumleitfähigkeit und

In der Praxis zeigen sich unterschiedliche Funktionen nach Subtyp. M3 vermittelt glatte Muskelkontraktionen und sekretorische Aktivitäten

Pharmakologisch spielen mAChR eine Rolle in der Klinik: Muskarinische Agonisten wie Pilocarpin oder Bethanechol stimulieren mAChRs;

hemmen
die
Neurotransmitterfreisetzung.
M1-,
M3-
und
M5-Rezeptoren
koppeln
überwiegend
an
Gq/11,
aktivieren
Phospholipase
C,
erzeugen
IP3
und
DAG
und
erhöhen
das
intrazelluläre
Kalzium.
Dadurch
ergeben
sich
differente
Effekte
in
Ausbreitung
von
Nervenimpulsen,
Sekretion
und
glatten
Muskelfunktionen.
(Bronchien,
Darm,
Blase,
Speichel-
und
Schweißdrüsen)
sowie
Pupillenverengung.
M2
moduliert
Herzrate
und
AV-Überleitung.
M1
dominiert
im
ZNS
und
in
peripheren
Ganglien,
wo
es
Enthemmung
und
neuronale
Erregbarkeit
beeinflusst;
M4
moduliert
zentrale
dopaminerge
Signale,
M5
kommt
im
ZNS
vor
und
ist
an
bestimmten
zentralen
Funktionen
beteiligt.
Antagonisten
wie
Atropin
oder
Scopolamin
blockieren
sie
und
werden
therapeutisch
eingesetzt,
etwa
bei
Glaukom
oder
Harnretentionsstörung.
M3-spezifische
Antagonisten
(z.
B.
Darifenacin,
Solifenacin)
werden
bei
der
überaktiven
Blase
genutzt;
Tiotropium
wirkt
bronchodilatierend.
Störungen
der
mAChR-Funktionen
können
zu
Mundtrockenheit,
Bradykardie
oder
obstipierter
Verdauung
beitragen;
in
der
Forschung
werden
veränderte
mAChR-Funktionen
im
Zusammenhang
mit
Alzheimer-Krankheit
und
bestimmten
Bewegungsstörungen
untersucht.