Semisintetici

Semisintetici è il termine usato per indicare composti ottenuti modificando chimicamente una sostanza naturale di partenza. A differenza di sostanze naturali non modificate e di composti totalmente sintetici, i semisintetici mantengono in parte il nucleo strutturale originario e vengono poi trasformati per migliorare determinate proprietà farmacologiche.

Il procedimento tipico prevede l’estrazione o l’isolamento di un precursore naturale, seguito da reazioni chimiche mirate per introdurre o sostituire gruppi funzionali, con l’obiettivo di aumentare lo spettro d’azione, la stabilità, l’assorbibilità o la farmacocinetica del composto.

Nel campo della farmacologia i semisintetici hanno avuto grande rilievo nello sviluppo di antibiotici: numerose penicilline e cefalosporine semisintetiche derivano da composti naturali e includono esempi come ampicillina, amoxicillina, oxacillina e cephalexina. Anche i macrolidi hanno forme semisintetiche, come azitromicina e claritromicina, derivate dall’eritromicina. Un altro ambito riguarda gli oppiacei: derivati semisintetici come ossicodone, idrocodone e buprenorfina nascono da precursori naturali dell’oppio (morfina o thebaine) tramite modifiche chimiche che ne modulano potenza, farmacocinetica e profilo di dipendenza.

Vantaggi principali includono una maggiore efficacia, migliore stabilità in condizioni acide, maggiore biodisponibilità e spettro controllato. Le sfide comprendono costi di sviluppo, complessità di sintesi, necessità di rigorosi controlli regolatori e potenziali rischi di resistenza o tossicità.