biodisponibilità

La biodisponibilità è una misura farmacocinetica che indica la frazione di una dose somministrata di una sostanza che raggiunge la circolazione sistemica in forma farmacologicamente attiva, nonché la velocità con cui ciò avviene. Per via endovenosa, questa frazione è tipicamente pari a 1 (100%); per altre vie di somministrazione è spesso inferiore e variabile. Si distinguono la biodisponibilità assoluta e quella relativa.

Fattori chiave includono la solubilità e la stabilità nel tratto gastrointestinale, la permeabilità della mucosa, il metabolismo di primo passaggio, l'effetto della formulazione e di eventuali eccipienti, nonché interazioni con cibo, alimenti o altri farmaci. Anche variabilità fisiologica tra individui (età, peso, patologie) può influire.

La stima si basa su parametri farmacocinetici ottenuti da studi di concentrazione nel plasma, in particolare AUC, Cmax e Tmax. L'effettiva biodisponibilità assoluta F è calcolata confrontando l'esposizione (AUC) dopo somministrazione non endovenosa con quella ottenuta endovenosa, normalizzata per le dosi. La biodisponibilità relativa, invece, confronta due formulazioni o vie non endovenose.

Queste misure guidano lo sviluppo farmaceutico, la scelta della via di somministrazione e le modifiche di formulazione per migliorare l'assorbimento. Dopo l'approvazione, la biodisponibilità influisce su dosaggi, intervalli di somministrazione e raccomandazioni sull'assunzione con cibo o a digiuno; è anche una fonte di variabilità tra pazienti e di potenziali interazioni.

Per alimenti e integratori, la biodisponibilità descrive quanto efficacemente i nutrienti o principi attivi vengono assorbiti e resi disponibili all'organismo.